【Chem Soc Rev | 综述：癌症治疗的小分子前药设计策略】
近日，中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室李佳、臧奕课题组、韩海浩课题组联合华东理工大学化学与分子工程学院，费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心贺晓鹏课题组、英国巴斯大学Tony D. James课题组、牛津大学Adam C. Sedgwick课题组以及韩国高丽大学Jong Seung Kim课题组，撰写了以“The Design of Small-molecule Prodrugs and Activatable Phototherapeutics for Cancer Therapy”为题的“指南综述（Tutorial Review）”文章，对小分子前药（Prodrug）用于癌症化疗和光学治疗的设计策略进行了分类总结。相关成果于2023年1月13日在线发表于化学权威性综述类学术期刊Chemical Society Reviews（IF2022 60.615）。
这是联合团队继2021年7月于Chemical Society Reviews发表题为“Small-molecule fluorescence-based probes for interrogating major organ diseases”的文章（Chem. Soc. Rev., 2021, 50, 9391）对小分子荧光探针用于诊断重要器官类疾病的进展进行综述后，再次于该国际权威综述期刊发表论文。
根据国际癌症研究机构的报告，2020年全球新发1929万癌症病例和996万癌症相关死亡病例，且数字仍不断增加。化疗是最常见的癌症治疗方法。然而，化疗药物由于水溶性差、对癌细胞的选择性差、多药耐药性以及最大耐受剂量低等固有的局限性，导致临床肿瘤治疗疗效有限并产生严重的不良反应。
近年来，开发基于前药的策略成为癌症治疗的重要研究方向之一。前药指药物经化学结构修饰之后在体外无活性或活性较低，在体内经过不同途径转化后释放出一个或多个活性代谢产物而发挥药效的化合物。前药设计在克服药物用药障碍、增强化学及代谢稳定性、提高水溶性或脂溶性、增加口服或者局部给药的吸收度、增强血脑屏障渗透性、延长药物作用时间、提高生物利用度、改善药物在组织的分布、提高靶向性以及减轻不良反应等方面已成为一种被广泛接受的疾病治疗策略。目前前药已在肿瘤、神经精神和抗病毒等疾病领域治疗有着较为广泛的应用。
基于以上背景以及团队前期研究基础，在本综述中，科研人员对近期报道用于癌症化疗与光学治疗（PDT、PTT）的前药策略（图1）进行了分类总结。文中对通过利用肿瘤微环境特征（如：异常的氧化还原环境、酸性、缺氧、酶等）内部激活以及外部（如：可见光、X射线等）激活的前药策略与案例进行了充分讨论与举例说明。此外，本文还讨论了具有协同诊断（如：荧光、光声、MRI等成像）与治疗功能的诊疗前药实例。最后，研究团队重点讨论了每种方法的优点和局限性，并对这一重要研究领域的未来方向提出了见解。本综述将为相关领域科研工作者开发新型前药分子用于疾病诊疗研究具有重要的借鉴意义。相信通过包括化学家、药理学家、药代动力学家在内的多学科研究人员共同联合研究，未来将开发出更多更好的前药药物在临床上使用。
中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室韩海浩副研究员为本论文的第一作者，中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室李佳研究员、华东理工大学化学与分子工程学院，费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心贺晓鹏教授、英国巴斯大学Tony D. James教授、吴庐陵博士、牛津大学Adam C. Sedgwick博士以及韩国高丽大学Jong Seung Kim教授为本论文的共同通讯作者。上海药物所臧奕研究员、直博生王瀚敏、韩国高丽大学Paramesh Jangili博士、李明乐博士对本论文的完成提供了大力支持和帮助。本工作得到了国家自然科学基金重点项目、重大研究计划项目、青年基金项目、上海市科技重大专项、上海市国际合作与交流项目以及中国博士后科学基金面上资助等基金项目的资助。
文章链接：https://t.cn/A69nuPYl
近日，中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室李佳、臧奕课题组、韩海浩课题组联合华东理工大学化学与分子工程学院，费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心贺晓鹏课题组、英国巴斯大学Tony D. James课题组、牛津大学Adam C. Sedgwick课题组以及韩国高丽大学Jong Seung Kim课题组，撰写了以“The Design of Small-molecule Prodrugs and Activatable Phototherapeutics for Cancer Therapy”为题的“指南综述（Tutorial Review）”文章，对小分子前药（Prodrug）用于癌症化疗和光学治疗的设计策略进行了分类总结。相关成果于2023年1月13日在线发表于化学权威性综述类学术期刊Chemical Society Reviews（IF2022 60.615）。
这是联合团队继2021年7月于Chemical Society Reviews发表题为“Small-molecule fluorescence-based probes for interrogating major organ diseases”的文章（Chem. Soc. Rev., 2021, 50, 9391）对小分子荧光探针用于诊断重要器官类疾病的进展进行综述后，再次于该国际权威综述期刊发表论文。
根据国际癌症研究机构的报告，2020年全球新发1929万癌症病例和996万癌症相关死亡病例，且数字仍不断增加。化疗是最常见的癌症治疗方法。然而，化疗药物由于水溶性差、对癌细胞的选择性差、多药耐药性以及最大耐受剂量低等固有的局限性，导致临床肿瘤治疗疗效有限并产生严重的不良反应。
近年来，开发基于前药的策略成为癌症治疗的重要研究方向之一。前药指药物经化学结构修饰之后在体外无活性或活性较低，在体内经过不同途径转化后释放出一个或多个活性代谢产物而发挥药效的化合物。前药设计在克服药物用药障碍、增强化学及代谢稳定性、提高水溶性或脂溶性、增加口服或者局部给药的吸收度、增强血脑屏障渗透性、延长药物作用时间、提高生物利用度、改善药物在组织的分布、提高靶向性以及减轻不良反应等方面已成为一种被广泛接受的疾病治疗策略。目前前药已在肿瘤、神经精神和抗病毒等疾病领域治疗有着较为广泛的应用。
基于以上背景以及团队前期研究基础，在本综述中，科研人员对近期报道用于癌症化疗与光学治疗（PDT、PTT）的前药策略（图1）进行了分类总结。文中对通过利用肿瘤微环境特征（如：异常的氧化还原环境、酸性、缺氧、酶等）内部激活以及外部（如：可见光、X射线等）激活的前药策略与案例进行了充分讨论与举例说明。此外，本文还讨论了具有协同诊断（如：荧光、光声、MRI等成像）与治疗功能的诊疗前药实例。最后，研究团队重点讨论了每种方法的优点和局限性，并对这一重要研究领域的未来方向提出了见解。本综述将为相关领域科研工作者开发新型前药分子用于疾病诊疗研究具有重要的借鉴意义。相信通过包括化学家、药理学家、药代动力学家在内的多学科研究人员共同联合研究，未来将开发出更多更好的前药药物在临床上使用。
中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室韩海浩副研究员为本论文的第一作者，中国科学院上海药物研究所、中科环渤海（烟台）药物高等研究院、烟台新药创制山东省实验室李佳研究员、华东理工大学化学与分子工程学院，费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心贺晓鹏教授、英国巴斯大学Tony D. James教授、吴庐陵博士、牛津大学Adam C. Sedgwick博士以及韩国高丽大学Jong Seung Kim教授为本论文的共同通讯作者。上海药物所臧奕研究员、直博生王瀚敏、韩国高丽大学Paramesh Jangili博士、李明乐博士对本论文的完成提供了大力支持和帮助。本工作得到了国家自然科学基金重点项目、重大研究计划项目、青年基金项目、上海市科技重大专项、上海市国际合作与交流项目以及中国博士后科学基金面上资助等基金项目的资助。
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【#SEUNGYEOP# 入伍[单身青蛙][单身青蛙][单身青蛙]】#E’LAST# 成员SEUNG YEOP入伍了。SEUNG YEOP上月31日作为陆军28师团新兵教育大队现役入伍，开始了国防义务。当天，E’LAST全体成员出席了入伍现场，为SEUNG YEOP送行。另外，SEUNG YEOP入伍后，E’LAST将以7人体制进行活动，并计划通过多种平台与粉丝们进行活跃的沟通。
#GTOP[超话]#
➽SIDE T
20230201 | via matt_careywilliams IG
[今日，我们有一个生辰和一个忌辰要庆祝和纪念（如果你现在的时区正在亚洲的话），这托了我们的朋友，月球旅人、K-POP明星、BIGBANG崔胜铉的福。
村上隆生于1962年的2月1日，今天已满61岁。而伟大的皮特·蒙德里安于1944年的今日逝世，享年71岁。这两位艺术家激发着TTTOP和他的音乐灵感，你可以从这幅画（727 Doom Dada）和他那件代表性的外套中窥探一二。
村上隆所绘的T.O.P和其灵魂伴侣（大头娃娃）的双人肖像画，由T.O.P委托定制创作，目前作为村上名展“村上丧尸”的一部分，正在釜山美术馆展出。这个展截止至3月12日。如果你在韩国，你将有机会去参观这个展。你会彻底爱上，我保证。]
▷choi_seung_hyun_tttop点赞
情报：大可
翻译：H
➽SIDE T
20230201 | via matt_careywilliams IG
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村上隆生于1962年的2月1日，今天已满61岁。而伟大的皮特·蒙德里安于1944年的今日逝世，享年71岁。这两位艺术家激发着TTTOP和他的音乐灵感，你可以从这幅画（727 Doom Dada）和他那件代表性的外套中窥探一二。
村上隆所绘的T.O.P和其灵魂伴侣（大头娃娃）的双人肖像画，由T.O.P委托定制创作，目前作为村上名展“村上丧尸”的一部分，正在釜山美术馆展出。这个展截止至3月12日。如果你在韩国，你将有机会去参观这个展。你会彻底爱上，我保证。]
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情报：大可
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